Tacrolimús | 104987-11-3

Tacrolimus, también conocido por su nombre comercial Prograf, entre otros, es un potente fármaco inmunosupresor que se utiliza principalmente en trasplantes de órganos para prevenir el rechazo.

Mecanismo de acción: Tacrolimus actúa inhibiendo la calcineurina, una proteína fosfatasa que desempeña un papel fundamental en la activación de los linfocitos T, que son células inmunitarias implicadas en el rechazo de injertos. Al inhibir la calcineurina, el tacrolimus bloquea la producción de citoquinas proinflamatorias y previene la activación de las células T, suprimiendo así la respuesta inmune contra el órgano trasplantado.

Indicaciones: Tacrolimus está indicado para la profilaxis del rechazo de órganos en pacientes que reciben trasplantes alogénicos de hígado, riñón o corazón. A menudo se utiliza en combinación con otros agentes inmunosupresores como los corticosteroides y el micofenolato de mofetilo.

Administración: El tacrolimus generalmente se administra por vía oral en forma de cápsulas o solución oral. También puede administrarse por vía intravenosa en determinadas situaciones clínicas, como durante el período inmediatamente posterior al trasplante.

Monitoreo: debido a su estrecho índice terapéutico y variabilidad en la absorción, tacrolimus requiere un control cuidadoso de los niveles en sangre para garantizar la eficacia terapéutica y al mismo tiempo minimizar el riesgo de toxicidad. La monitorización terapéutica de los fármacos implica la medición periódica de los niveles sanguíneos de tacrolimus y el ajuste de la dosis en función de estos niveles.

Efectos adversos: Los efectos secundarios comunes del tacrolimus incluyen nefrotoxicidad, neurotoxicidad, hipertensión, hiperglucemia, trastornos gastrointestinales y mayor susceptibilidad a las infecciones. El uso prolongado de tacrolimus también puede aumentar el riesgo de desarrollar ciertas neoplasias malignas, en particular cáncer de piel y linfoma.

Interacciones farmacológicas: El tacrolimus se metaboliza principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450, particularmente CYP3A4 y CYP3A5. Por lo tanto, los fármacos que inducen o inhiben estas enzimas pueden afectar los niveles de tacrolimus en el organismo, lo que podría provocar un fracaso terapéutico o toxicidad.

Consideraciones especiales: la dosificación de tacrolimus requiere individualización basada en factores como la edad del paciente, el peso corporal, la función renal, los medicamentos concomitantes y la presencia de comorbilidades. La estrecha vigilancia y el seguimiento regular con los proveedores de atención médica son esenciales para optimizar la terapia y minimizar los efectos adversos.